抗菌素
天然抗菌素是微生物的代谢产物,其中有一些是肽。但这些肽的结构常与前述活性多肽的结构有一些区别。如短杆菌肽,它的氨端与羧端已缩合成肽键,因此肽分子是环状结构的,称环肽。有一些多肽抗菌素含有D型的氨基酸或一些其他结构的部分,如短杆菌素(tyrocidineA),含有二分子D-苯丙氨酸,整个10肽头尾相接形成一个环。
抗菌素是一种具有杀灭或抑制细菌生长的药物。它是细菌、真菌等微生物在生长过程中为了生存竞争需要而产生的化学物质,这种物质可保证其自身生存,同时还可杀灭或抑制其它细菌。人类充分利用了后一点,将抗生素广泛应用于临床,到二十世纪末感染性疾病病死率降至4/10万,人类平均寿命延长15以上。应该讲抗菌素的发现和使用是二十世界医学史上一件大事。
但抗菌素并不是“万能药”,它对引起普通感冒的病毒几乎无效,20世纪60-90年代许多临床对照研究也一致表明抗菌素既不能改变普通感冒的和转归,也不能因此而有效地预防其并发症。所以无并发症的普通感冒患儿很少需要使用抗菌素,只有当鼻分泌物呈黏稠不透明、持续七到十天无改善或体温持续不退或退后复升、外周血白细胞升高、c反应蛋白增高等,考虑并发细菌感染时才需要使用抗生素。
抗生素曾名“抗菌素”。抗生素和抗菌素是在不同时期对同一类药物的不同称呼,而抗生素在预防、治疗畜禽等动物疾病的范围上要大于抗菌素。从最早发现用青霉素治疗细菌性疾病开始,就把这类由某些生物产生的代谢产物和后来发现可用人工合成或半合成方法制得的物质称为抗菌素。随着几十年的不断研究和发展,又发现了这类药物有许多新的用途,不但可以预防和治疗由细菌引起的疾病,还可以预防和治疗由支原体、立克次氏体、原虫、真菌、霉菌等许多微生物引起的各种疾病,所以从80年代初期把抗菌素称为抗生素。
农用抗菌素具有药效高,选择性强,易分解,残留毒害低,对人畜安全,不污染环境,来源广,制法简单,容易推广等优点。目前许多国家都把使用抗菌素作为与病、虫、杂草做斗争的一项重要手段。近些年来,我国利用抗菌素防治农林花卉等植物病虫害的工作也取得了很大的进展。如用新生霉素治虫,浓度在0.015%时3天内就可杀死100%的苹小卷叶蛾,对各种林木上的蚜虫致死率亦高达85%至98%。
使用农用抗菌素,要根据不同的植物病害选择适宜的用药方法。如对土壤传染的植物病害,可用其作土壤消毒剂;对种子、苗木传染的植物病害,可用抗菌素进行浸渍,如浸种、浸根、浸苗等,或苗床喷洒;对农林作物地上部分病害,可选择适当时机进行植株喷洒;在果木上使用,主要将其制成油膏,用以防治细菌性溃疡。抗菌素的施用浓度通常在100ppm以内,除果树、林木外,很少超过200ppm。
为提高抗菌素的防病效果,常在使用抗菌素时加入某种增效剂和金属离子。添加增效剂可促进抗菌素的展布和吸收,常用的增效剂有甘油和其他多羟基化合物。目前一般作为商品的农用抗菌素制剂中都加有190甘油。多羟基化合物有强烈的吸水作用,可以延长抗菌素的有效吸收期,并可促进植物叶表面角质层的水化作用,增强叶表的透水性能。添加金属离子可使抗菌素生成络合物,使药效显著提高。如添加1%至2%硫酸铜制成的复方内疗素,可以延长药剂在植物体内的存留期,增强植物的抗病力。
链霉素用其50至100ppm液喷雾可防治作物的细菌性病害;用其50ppm液喷雾可防治细菌性软腐病;也可用其50至100ppm浸植物种子30至60分钟,防治细菌性病害。
井岗霉素防治瓜类立枯病,可用20至100ppm液灌根。该药具有较强的内吸性,药效长达20至35天,无药害且毒性低。
灰黄霉素防治瓜类枯萎病,可用5%至10%膏剂涂茎部病处,每周涂1次,共涂3至5次;防治果木腐烂病,可用250ppm液花前喷雾。
庆丰霉素常用于防治麦类、瓜类和花卉的白粉病,可用50至150ppm液喷洒。
放线菌酮又叫农抗101,防治樱桃叶斑病可用0.5至2ppm液喷雾。该药内吸性强,在植物体内有效期长,容易产生药害。该药对人畜有毒,对皮肤及粘膜有刺激作用。使用时,不宜与碱性农药混用。
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